帕金森病又稱震顫麻痹(PD),是一種漸進(jìn)性的精神系統(tǒng)退行性疾病,主要癥狀為靜止性震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)性功能障礙,也就是運(yùn)動(dòng)遲緩,僵直,休息時(shí)顫抖,軀干前驅(qū)傾向和站立不穩(wěn)。帕金森病分為兩類,一類是原發(fā)性(帕金森病):病因不明,另一類是繼發(fā)性(帕金森綜合病):抗精神病、腦炎、腦動(dòng)脈硬化、CO、利血平等所致。目前抗帕金森藥物主要分為兩大類:抗膽堿藥物和影響多巴胺能的藥物。
我們先來(lái)看一道考題:
【單選題】可補(bǔ)充中樞中正常的神經(jīng)遞質(zhì)的抗帕金森藥是:
A.苯海索
B.溴隱亭
C.金剛烷胺
D.左旋多巴
答案【D】
下面看看影響多巴胺能的藥物:
1.多巴胺前體藥(左旋多巴):左旋多巴吸收后通過(guò)肝臟時(shí)被肝臟的脫羧酶脫羧成為多巴胺,多巴胺不易通過(guò)血腦屏障,僅不足1%的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦內(nèi),所以左旋多巴稱為多巴胺的前體藥。臨床應(yīng)用于治療各型帕金森病人,但對(duì)于吩噻嗪類等抗精神病藥物引起的帕金森無(wú)效,因?yàn)槁缺侯愃幬镒钄郉A受體。
主要不良反應(yīng):運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥(運(yùn)動(dòng)障礙):不自主得異常運(yùn)動(dòng),如咬牙、吞舌、舞蹈樣動(dòng)作等,因?yàn)榧y狀體內(nèi)DA過(guò)多,或有對(duì)DA超敏現(xiàn)象,必須減量。同時(shí)還會(huì)引起癥狀波動(dòng)(開(kāi)關(guān)現(xiàn)象)。
2.左旋多巴增效劑(卡比多巴):為外周多巴胺脫羧酶抑制劑,不易通過(guò)血腦屏障,與多巴胺合用,能抑制外周多巴胺脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度,所以卡比多巴既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用。但是單獨(dú)應(yīng)用卡比多巴則基本無(wú)藥理作用。
3.抗膽堿藥(苯海索):又稱安坦,通過(guò)阻斷紋狀體內(nèi)M膽堿受體,從而恢復(fù)膽堿能神經(jīng)與多巴胺能神經(jīng)的功能平衡。臨床用于腦炎或動(dòng)脈硬化的帕金森病人,以及不能耐受左旋多巴的病人或者禁用的患者,同時(shí)用于治療抗精神病藥(氯丙嗪)引起的帕金森綜合征。
所以對(duì)于抗帕金森藥物大家主要掌握三個(gè)藥物,首選藥物左旋多巴,增效藥卡比多巴,補(bǔ)充用藥苯海索。
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